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EFEITOS DE OUTROS MEDICAMENTOS A respeito de O Viagra® Estudos in vitro O metabolismo da sildenafila é mediado principalmente pelas isoformas do citocromo P450 (CYP), 3A4 (via principal) e 2C9 (via secundária). Portanto, inibidores dessas isoenzimas podem possibilitar reduzir este clearance da sildenafila e ESTES indutores podem vir a aumentá-lo. Estudos in vivo Os dados farmacocinfoiticos populacionais do pacientes em estudos clínicos indicaram uma diminuição do clearance da sildenafila quando coadministrada usando inibidores do citocromo CYP3A4 (tais como o cetoconazol, eritromicina ou cimetidina). A cimetidina (800 mg), 1 inibidor do citocromo P450 e um inibidor nãeste-específico CYP3A4, causou 1 aumento do 56% na concentração plasmática da sildenafila, quando coadministrada usando Viagra® 50 mg a voluntários sadios. Quando uma dose única de 100 mg do Viagra® foi administrada usando eritromicina, um inibidor específico do CYP3A4, pelo estado do equilíbrio (500 mg, 2 vezes por POR DIA por 5 dias) houve um aumento do 182% na exposiçãeste sistêmica à sildenafila (ASC). Além disso, a coadministraçãeste por sildenafila (cem mg em dose única) e saquinavir (1 inibidor da protease HIV), que também é 1 inibidor do CYP3A4, pelo estado por equilíbrio (1200 mg, 3 vezes por dia), resultou em 1 aumento de 140% na Cmáx e de 210% na ASC da sildenafila. A sildenafila nãeste afetou a farmacocinfoitica do saquinavir (vide item oito. Posologia e Modo de Usar). Espera-se qual inibidores mais potentes do CYP3A4, tais como o cetoconazol e o itraconazol, apresentem efeitos maiores. A coadministração de sildenafila (100 mg em dose única) e ritonavir (um inibidor da protease HIV), de que também igualmente similarmente identicamente conjuntamente é um potente inibidor do citocromo P450, no estado do equilíbrio (500 mg, 2 vezes por dia), resultou em um aumento de 300% (4 vezes) na Cmáx e do 1000% (11 vezes) na ASC plasmática da sildenafila.

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